【CAS No.】175591-23-8
【商品名】Nucynta, Palexia
【中文别名】3-((1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚
【适应症】: 缓解中度及重度疼痛
我司开发的国家3.1类新药“盐酸他喷他多片剂”即将申报临床，有兴趣的企业可联系合作申报。
盐酸他喷他多介绍:
止痛药他喷他多（tapentadol hydrochloride）于2008年11月21日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，该药是由美国Johnson&Johnson公司研发，临床上使用的速释片有50、75、100mg3种规格。本品用于缓解中度及重度急性疼痛。他喷他多他喷他多能够激活阿片受体，尤其是μ2受体（MOR），可用来缓解中度及重度急性疼痛。吗啡作为一种典型的MOR拮抗剂，对急性疼痛具有显著作用，但是对慢性疼痛、神经痛及炎症疼痛疗效较低，且长期使用吗啡将会产生镇痛作用的耐受性和成瘾性。
他喷他多是一种新颖的作用于中枢神经系统的口服止痛药物，它有两种作用机制：一种是作用于阿片μ2受体，通过改善疼痛感觉和情感因素，抑制疼痛在脊髓中的传递，从而影响和控制感知疼痛的大脑皮层部位的活动；另一种是对去甲肾上腺素重摄取的抑制作用，抑制其重吸收进入神经细胞，从而提高大脑中的去甲肾上腺素水平，同样也起到镇痛作用。他喷他多不依赖代谢活化作用，没有代谢活化产物，对各种急性炎症和神经痛均具有强效作用，其效能介于吗啡和曲马多之间，静脉注射和口服均可获得较高的血药浓度，与吗啡相比更不易产生镇痛耐受性和依赖性。药代动力学研究表明，他喷他多的口服绝对生物利用度为32%，且代谢稳定，几乎可全部代谢为无活性的结合物，大约在5d后代谢达到平衡。他喷他多常见的不良反应是恶心、呕吐、头晕及失眠，同时也可能出现呼吸抑制；当共同服用其他阿片类药物、违禁药物或酒精时，对中枢神经系统具有抑制成瘾作用。
他喷他多鉴于其良好的镇痛活性，有望用于缓解18岁以上成人的急性和慢性中至重度疼痛，尤其可用于缓解手术中的重度疼痛，因此本品更易被患者广泛接受和使用。