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获诺奖的领先技术应用于工业领域 日期2010-12-28 |
高效碳连接的定制生产
朗根费尔德/上海，2010年11月2日– 钯催化交叉偶联反应已经成为当代有机合成化学的重要基石。利用该项技术，人们可以经济地制造出多种活性药物组分、自然物质和其它具有复杂结构的有机分子。今年的诺贝尔化学奖授予了美国科学家Richard F. Heck、日本科学家根岸英一和铃木章，以表彰他们在这一领域中所做的贡献。然而，这些反应早已活跃于实验室之外。对位于朗根费尔德的全球定制式合成专家Saltigo公司而言，催化交叉偶联反应是其已有技术组合中的一项重要内容。
多年以来，Heck和铃木类的交叉偶联反应一直是Saltigo的“标准保留曲目”。Saltigo制药业务部化学工艺经理Bj?rn Schlummer博士解释说：“Heck反应及其它交叉偶联反应在过去几年内得到了很快的发展，得益于这些新型催化系统，我们可以使用一些易获取、低廉的芳基氯化物或苯酚衍生物作为共反应物，并使反应在相对温和的条件下进行。”
芳基重氮盐与不饱和羰基化合物的Heck偶联反应也已证明取得了巨大的成功。它是茚满酮多级合成等反应的一个关键步骤。该反应的显著优势在于无需任何含氯起始产品，仅需易获取的廉价的重氮盐，而重氮盐可以由硝芳基烃通过两步制得。它们的操作安全性是Saltigo在“具挑战性的试剂与反应”方面的核心竞争优势之一。
现在，Saltigo 每年都会收到不少关于催化交叉偶联反应的客户咨询，而且数量呈明显上升趋势。Schlummer博士说：“在这些反应能够满足我们关于选择性以及工业化生产的期望之前，往往还需要进行大量的优化工作。”首先，催化过程要求原料和助剂（包括溶剂）都具有很高的纯度。其次，由于它们对氧非常敏感，许多催化系统——或是用于它们的配体——需要特殊的处理方法。对于工业化生产，这可不是一个小问题。“而且现在普遍的做法是在保护气体下进行工作或在手套箱中制造催化剂。” Schlummer博士补充说。最后，同样不容忽视的是，偶联反应的工艺工程方面也存在重要挑战，需保证非均相反应系统的均匀混合。
交叉偶联反应成功实现工业应用的一个先决条件就是要优化催化系统，尤其是其中的配体。这样就可以抑制，例如，相似共反应物之间不良的偶联反应，即所谓的同类偶联反应，以使交叉偶联反应优先发生。在均相催化工艺方面，Saltigo具有多年的经验。Saltigo通过深入研究发现，用于Buchwald-Hartwig碳-氮偶联反应的亚磷酸配体也适用于铃木反应中的碳碳键。
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