·西布曲明
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·对硝基苯甲醇
·西布曲明碱
·东布曲明
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·3,3'4,4'-联苯四羧酸二酐
产品介绍
西布曲明碱

品  名:东布曲明 (东部曲明)
英文名:Dobutramine
通用名:盐酸东布曲明
汉语拼音:yansuan dobuquming
贮  藏:密闭保存
有效期:两年
商品描述:
01、性    状:东布曲明是在西布曲明的基础上改造而开发的产品,本品为白色或偏灰色粉末,不溶于水,溶于乙醇。
02、药    理:东步曲明作用原理同西步曲明,都是作用于中枢神经的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。东步曲明相对于西步曲明减肥效果更突出,副作用小,并且不能被检测出来 。
03、药代动力学:口服吸取迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750l/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素p450(3a4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的m1和m2,这些活性代谢为具有药理活性代谢物m5和m6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度在服药后3-4小时内可达峰值,服药4天内m1和m2的人血浆浓度达到稳态,浓度是单次服药的2倍。m1和m2的半衰期分别为14和16小时,多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下,药物原形、m1、m2的人血浆蛋白结合率分别为血药后半衰期无经肠道吸收后,可迅速、广泛地分布到组织中,肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约8.5%(68%—95%)由尿和粪便排泄。m1和m2主要经肝脏排泄;m5和m6主要经肾脏排泄、尿中没有原形成分。
04、适应症:用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。推荐用于体重指数(bmi)≥30kg/m2同时伴有其他危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。

注:bmi(kg/m2)=体重(kg)/身高平方(m2) 。

用法用量:
每天服药1次,一次10mg,早晨单独服用或与早餐同时服用。如体量减轻不明显,4周后剂量可增加至每天15mg,若患者无法耐受10mg/日剂量,可降至5mg/日。不推荐使用15mg/日以上的剂量。
禁    忌:
1、接受单胺氧化酶抑制剂(maoi)治疗的患者。
2、接受其他中枢性食欲抑制制药治疗的患者。
3、神经性厌食的患者。
4、对本品成分过敏的患者。
5、血压不能控制或控制不好的高血压患者。
6、有冠心病、心衰、心律失常和中风的患者。
7、严重肝、肾功能不全的患者。

 

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