地诺孕素(Dienogest) ［化学名为17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮］是德国Schering公司开发的避孕新药，由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。它具有疗效确切、毒副作用小等特点，正在成为口服避孕的首选药物。地诺孕素(dienogest)是一种混合型孕激素，它具有19-去甲睾丸酮衍生物和孕酮衍生物的双重性质，并且兼具独特的药效学和药动学性质。地诺孕素(Dienogest)在结构上与传统19-去甲睾丸酮衍生物截然不同的是它具有17α-氰甲基基团的功效。
含有地诺孕素/炔雌醇(DNG/EE)2mg/30pg的单相复合片由JnePaharmGmbH&Co.KG于1995年在德国首先上市，商品名Valette，用作口服避孕药，上市前临床的优良结果在上市后监察研究中的广大样本人群得到广泛证实，其避孕作用高且可靠，出血等不良反应低，耐受性亦相当好，所以现已成为德国市场上最畅销的复方口服避孕药。地诺孕素2mg与雌二醇戊酸酷2mg (EZv/DNG) 的复合片由德国ShcernigAG公司以商品Climodine于2002年上市，是第一个连续的用于治疗绝经后妇女的激素替代治疗(HRT)，效果显著。2007年该品种在日本上市，剂型为片剂，规格：1mg，用于治疗子宫内膜异位症。
经查询该品种在国内还没有人申报，属于化学药品3·1类。 |
二：开发情况
我们目前已经开发出地诺孕素的合成工艺，整个工艺克服了甾体类药物的普遍难点，既分离纯化困难，需要柱层析，我们开发的工艺不需要柱层析，这给分离纯化提供了很大的便利，并适合大生产。
产品指标为：含量>98.5%; 旋光：[a]= -316----326 (1% CH2Cl2)
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