明妥^®简明处方资料

【适应症】用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

【用法用量】成人及12岁以上的青少年：口服，每日1次，每次一粒（5mg）.

【规格】5mg

【包装】铝塑包装，每板6粒，每盒1板，每盒2板；每盒3板；每盒4板。

【生产企业】广东九明制药有限公司

 

明妥^®的临床医疗市场价值

世界变态反应组织对30个国家过敏性疾病的流行病学调查显示：这些国家的总人口中，22%的人患有过敏性疾病，并且发病率迅猛增长。2010年全球有40%的人患有过敏症。世界卫生组织（WHO）已把过敏性疾病列为21世纪需重点研究和防治的大疾病之一。

2008年，中国的抗过敏药市场销售规模为10.9亿元，占当年药品销售总额的0.98%，销售规模比2007年增长21%左右。统计数字表明，我国过敏性疾病的发病率高达37.3%，过敏性疾病人数上升非常显著。2009年抗过敏药物口服类销售额排名第一位是氯雷他定。

氯雷他定最早于1988年由美国先灵葆雅公司在比利时上市，在全球110个国家，地区进行销售，2002年销售就达到41.55亿美元，居世界处方药的第三位，全球抗组胺类药物销售排第一位，成为世界上最畅销的抗组胺药。然而，现如今，氯雷他定已经风光不再——这不仅因为这种第二代抗过敏药对心脏、肝脏的毒性作用，更是因为它的升级换代产品——第三代抗过敏药明妥^®（地氯雷他定胶囊）的问世！这是一种更有效、更安全的抗组胺药物，常规临床用量仅为氯雷他定的1/2，且具有更强的抗组胺作用机制，其临床治疗作用可达到氯雷他定药效的10-20倍！

 

明妥^®的药理作用机制：

1、阻断组胺与H1受体的结合；

2、多通路拮抗变应性炎症反应活性：

① 具有抑制IgE和非IgE介导的嗜碱/肥大细胞合成IL-4和IL-13的能力

② 稳定嗜碱/肥大细胞等炎性细胞膜，抑制组胺、前列腺素等炎性介质的释放

③ 抑制RANTES等粘附分子的表达

④ 阻止炎性细胞的跨内皮运动、趋化和浸润等作用。

明妥^®（地氯雷他定胶囊）是氯雷他定的主要活性代谢产物，为长效三环类的第三代抗组胺药，其药理作用比氯雷他定作用更强，副作用更少。人类口服地氯雷他定的药效是氯雷他定的10至20倍。在拮抗支气管平滑肌细胞的H1受体的作用也强于氯雷他定，且具有强极性，不易通过血脑屏障，无中框神经抑制作用。

明妥^®（地氯雷他定胶囊）对外周神经H1组胺受体选择性比雷氯他定更强，且作用时间长。对酒精也无强化作用，因此对酒精引起的精神运动变化无易化（加强）作用，也没有发现肮胆碱作用。

明妥^®（地氯雷他定胶囊）与氯雷他定等第二代抗组胺药物相比，对心脏无毒性作用，在一种安全有效的第三代抗组胺药物。

因此，明妥^®（地氯雷他定胶囊）是一种具有多通路拮抗变应性炎症反应的最安全的抗过敏新药。

 

明妥^®的药代动力学：

明妥^®（地氯雷他定胶囊）口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。明妥^®（地氯雷他定胶囊）的蓄积程度与半衰期及每日一次的服药间隔一致。其血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。

明妥^®（地氯雷他定胶囊）可与血浆蛋白中等程度结合（83%-87%）。每日1次口服5mg-20mg，连服14天，无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。单剂量研究表明，食物（高脂肪，高热量早餐）对明妥^®（地氯雷他定胶囊）的代谢没有影响。